呼吸系統(tǒng)原料藥厄多司坦*

中文名稱 厄多司坦 
中文別名 N-[2-(羧甲基巰基)-乙酰基]-高半胱氨酸硫內(nèi)酯 
英文名稱 Erdosteine 
CAS RN 84611-23-4;105426-14-0 
分 子 式 C8H11NO4S2 
分 子 量 249.3072   
物化性質(zhì) 熔點(diǎn) 156-160°C  
用 途 用作祛痰止咳藥，用于急、慢性支氣管炎，阻塞性肺氣腫等疾病的治療 
           厄多司坦 
    厄多司坦(84611-23-4)的性狀： 從乙醇中得白色結(jié)晶，熔點(diǎn)159～161℃。 白色或類白色結(jié)晶性粉末，無異臭 熔點(diǎn) 156-160°C  
    用途 
    用作祛痰止咳藥，用于急、慢性支氣管炎，阻塞性肺氣腫等疾病的治療 
     
    厄多司坦(84611-23-4)的制法： LV乙 酸乙酯和硫化鈉反應(yīng)后，在鹽酸作用下進(jìn)行酸性水解，然后在乙酰氯作用下環(huán)合得到3-硫代戊二酸酐。高半胱氨酸巰內(nèi)酯鹽 酸鹽在四氫呋喃中，以氫氧化鈉水溶液中和后，再和3-硫代戊二酸酐反應(yīng)，并以氫氧化鈉水溶液調(diào)pH至7～8，反應(yīng)即得產(chǎn)物。厄多司坦(84611-23-4)的概述： 痰是呼吸道炎癥的產(chǎn)物，可刺激呼吸道粘膜，引起咳嗽及哮喘，并可加重感染。急慢性支氣管炎或慢性肺病患者呼吸衰竭時(shí)，如病人痰液粘稠度過高或形成痰栓，可阻塞呼吸道而導(dǎo)致窒息。因此，使用粘痰調(diào)節(jié)劑，使患者粘痰溶解，變稀，粘度降低，加速呼吸道粘膜纖毛運(yùn)動，改善轉(zhuǎn)運(yùn)功能，具有十分重要的意義。 目前上市的粘痰調(diào)節(jié)劑如溴己新、巰乙磺酸鈉、羧甲斯坦等，均具有不同程度的粘痰調(diào)節(jié)作用，但其藥理或臨床上存在一些缺陷。分子結(jié)構(gòu)中游離的巰琉基會吸附胃腸道粘蛋白，口服后會產(chǎn)生胃腸道局部損傷，副作用較大，會減弱青霉素、頭孢類抗生素、紅霉素、四環(huán)素等的抗菌活性，不宜聯(lián)合用藥，對某些呼吸參數(shù)如痰粘度等的改善效力不高等。 厄多司坦是一種前體藥物，其結(jié)構(gòu)中帶有非游離的封閉的巰基，對局部粘蛋白無活性作用，口服后經(jīng)代謝產(chǎn)生三個含有游離巰基的代謝產(chǎn)物而發(fā)揮藥理作用，因而口服后無明顯胃腸道副作用。 

呼吸系統(tǒng)原料藥厄多司坦*

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◎后期質(zhì)量跟蹤

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